フェノバルビタール単語

フェノバルビタール
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フェノバルビタール(Phenobarbital)とは、バルツール系の抗てんかんである。

概要

有機化合物
フェノバルビタール
基本情報
英名 Phenobarbital
略記 PB
化学 C12H12N2O3
分子量 232.24
テンプレートボックス

フェノバルビタールは、長時間作用バルツール睡眠薬抗不安薬、抗てんかん機法[1]における劇薬、習慣性医薬品。また、麻向法[2]における第三種向精神薬。商品名はフェノバール®など。剤形は、錠剤、散剤、エリキシル剤、注射剤、坐剤がある。不眠症、不安緊状態の鎮静、強直間代発作などに用いられる。副作用として眠気、運動失調、発、肝障がある。

1911年ドイツ化学者Heinrich Hörleinによって合成された。その鎮静催眠作用の有用性が確認されると、翌1912年、製企業バイエルから睡眠薬Luminal®として販売開始された。さらに、てんかん患者に睡眠的で投与したところ、けいれん発作の発生率が顕著に低下したことから、抗けいれん作用も発見された。かつては睡眠薬としての利用が多かったが、より安全に使用できるベンゾジアゼピン系睡眠薬が開発されたため、現在に抗てんかんとして用いられる(ただし、強直間代発作の第一選択バルプロナトリウム)。

フェノバルビタールをはじめバルビツレートは、中枢神経系に存在するGABAA受容体のピクロトシン結合部位(バルツール結合部位)に結合し、Cl-チャネルを開口(とくに開口時間を延長)させることで、神経奮を抑制する。幹網様体賦活系(覚醒維持に関与する神経系)などの神経の機抑制により、鎮静催眠作用や抗けいれん作用を示す。

バルビツレートは、その強い中枢抑制作用によって依存を形成しやすいため、漫然とした使用は避けるべきである。身体依存の形成には、GABAA受容体とNMDAグルタミン受容体の機的なバランスが関与していると考えられている。また、精依存や耐性も形成する。濫用したのち、急に投与を中止すると、振戦、せん妄、けいれんなどの退(禁断症状)を呈する。

フェノバルビタールは、物を代謝する酵素シトクロムP450(CYP)を誘導するため、併用している物と相互作用を引き起こす。CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4は、フェノバルビタールによって誘導されるため、これらの酵素を介して代謝される物の作用に影を与える。したがって、たとえばアゾール系抗真菌薬リコナゾール、肺高血圧症治療タダラフィルなどとの併用は禁忌。また、フェノバルビタール自身もCYP2C19などにより代謝されるため、この酵素を誘導ないし阻する物の影を受ける。

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関連項目

外部リンク

脚注

  1. *医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律exit
  2. *麻薬及び向精神薬取締法exit

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