プラリドキシム単語

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プラリドキシム（Pralidoxime）とは、サリンや有機リン系の農薬による中毒の解毒薬である。ヨウ化プラリドキシム（プラリドキシムヨウ化メチル）が、PAM（パム）の名で知られている。

概要

プラリドキシムは、オキシム系のコリンエステラーゼ再賦活薬であり、有機リン化合物による中毒の解毒薬である。ピリジニウム骨格とオキシム構造を有する。塩化プラリドキシム、ヨウ化プラリドキシム、メシル酸プラリドキシムなどの塩が利用されている。ヨウ化プラリドキシムはPAM（パム）とも呼ばれ、「パム静注500mg」という品名で住友ファーマ株式会社より製造販売されている。ちなみに、PAMは2-Pyridine aldoxime methiodideのアクロニムである。

PAMは、1995年3月20日に発生した地下鉄サリン事件において、化学兵器サリンによる中毒の解毒薬として用いられた。被害者の救護にPAMが使用されて東京都内のPAMの在庫が一時的に消尽したが、新幹線や飛行機を利用した人海戦術のリレーによって全国各地からPAMが集められ、600名を超える人命を救った。また、有機リン系農薬を製造販売している住友化学の系列企業としての責任から、採算が取れずともPAMの製造を続けた住友製薬の企業方針もしばしば美談として語られる。

効能・効果

• 有機リン化合物による中毒

有機リン化合物は、リンを含む有機化合物の総称である。神経系・呼吸器系に対する毒性をもつものが農薬（殺虫剤）として開発され、第二次世界大戦期には化学兵器としても開発された。有機リン系農薬はパラチオン、マラチオン、メタミドホス、ジクロルボスなど、化学兵器はサリン、VXなどが知られる。

有機リン化合物中毒では、コリン作動性神経機能の亢進により初期には縮瞳（目の前が暗くなる、かすむ）、気管支収縮（息苦しい）、頭痛、嘔吐、腹痛、下痢などの症状があらわれる。大量に曝露したり毒性の強いものに曝露したりすると、徐脈（脈が遅くなる）、意識障害、全身のけいれん、呼吸困難などを引き起こし、死に至る場合もある。そのため、有機リン化合物中毒と判明したら可及的速やかに除染、皮膚や消化管内の洗浄、気道の確保、解毒薬の投与などを行う。

用法・用量

ヨウ化プラリドキシムとして1回1g（小児なら20～40mg/kg）を生理食塩液100mLに溶解し、可能な限り早期に、できれば点滴で15～30分程度かけて徐々に静脈内投与する。急速大量投与はしない。投与量は年齢や症状により適宜増減し、投与しても十分な効果が得られなかった場合や症状が重い場合には慎重に追加投与を行う。

有機リン化合物の中毒症状の緩和のため抗コリン作用を有するアトロピンが併用されるが、ヨウ化プラリドキシムとアトロピンを混注すると作用発現が遅延しうるため混合せずに投与する。けいれんが抑制されなければジアゼパムを併用してコントロールする。

作用機序

有機リン系の農薬や化学兵器は、神経伝達物質アセチルコリン（ACh）の加水分解酵素であるコリンエステラーゼ（ChE）の活性中心にあるヒドロキシ基をリン酸化することで、その活性を阻害する。AChが分解されなくなり神経シナプス間隙にAChが蓄積するため、ACh受容体への過剰な刺激が持続する。

プラリドキシムは、ChEのリン酸化された活性中心からリン酸エステルを解離させて酵素活性を回復させる（再賦活化）。ただし、有機リン化合物によって阻害されたChEには時間の経過とともにエイジング（経時変化）が起こり、プラリドキシムを投与しても再賦活化できなくなる。ゆえに、有機リン化合物中毒と判明したら可及的速やかにプラリドキシム投与を開始する。

メソミルなどのカルバメート系化合物による中毒に対し、プラリドキシムは無効である。

弱いがプラリドキシム自身にもChE阻害作用があるため、大量に投与すれば呼吸停止など起こりうる。しかし、通常の用量（1～2g程度）であればChE阻害作用はほとんど認められない。

禁忌・副作用

禁忌はとくに設定されていない。重症筋無力症の患者、腎機能が低下している患者、妊婦または妊娠の可能性のある女性などへの投与は注意を要するが、救命が優先される。

急速な静注（0.5g/min以上）は、めまい、頭痛、嘔吐、頻脈などをきたすため、急速静注はしない。ヨウ化物イオン（I^-）が含まれているため、副作用としてヨウ素過剰症状（鼻咽頭灼熱感、耳下腺痛）の報告がある。副作用はほかに吐き気や不整脈がある。

同種同効薬

アセチルコリンエステラーゼ再賦活薬として、プラリドキシム（ヨウ化プラリドキシム）、オビドキシム（塩化オビドキシム）、トリメドキシム（臭化トリメドキシム）などがある。オビドキシムの構造式を下に示した。これらオキシム（C=N-OH）構造を有し有機リン化合物中毒の解毒に用いられる薬剤は、オキシム剤とも呼ばれている。

関連動画

関連項目

• 有機化学
• 医学 / 薬学
• 医薬品
• 住友ファーマ（大日本住友製薬）
• アクロニム
• 地下鉄サリン事件
• アセチルコリン
• サリン - 化学兵器。G剤。
• VXガス - 化学兵器。V剤。
• メタミドホス - 農薬。
• 化合物の一覧
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