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利尿薬とは、腎臓に作用して体内から排出される水分量を増やす薬である。
概要
基本的に利尿薬は体内の血液量を減らして、心不全に伴う浮腫や高血圧を改善するために用いられる。腎臓の働きに作用するもの多いが、種類によってその作用点やメカニズムは異なる。
利尿作用に関わる腎臓の部位として、糖、アミノ酸、水とNa＋イオンなどを再吸収する近位尿細管、イオンを吸収するヘンレ係蹄上行脚、イオンを交換、吸収する遠位尿細管、膀胱直前で水を再吸収する集合管がある。
炭酸脱水酵素阻害薬
アセタゾラミド（商品名：ダイアモックス）がこれにあたる。Na＋は水といっしょに近位尿細管のイオン交換系で再吸収されるのだが、そのためにはH＋を代わりに排出しなければならない。アセタゾラミドは近位尿細管でH＋生成させる炭酸脱水酵素を阻害してNa＋と水の再吸収を抑制している。
再吸収されるNa＋が減ることで身体がNa＋を蓄えたがるため、Na＋-K＋交換が亢進して低カリウム血症が生じることがある。またH＋の排出が減るため血液のpHが酸性に傾く代謝性アシドーシスが起こることもある。
利尿作用は最弱レベルで副作用も多いため、利尿薬としてはあまり使われない。現在はてんかんや緑内障の薬として主に使われている。
チアジド（サイアザイド系利尿薬
そこそこの利尿作用を持ち、作用時間が長く降圧効果が高いため頻繁に使われている利尿薬。トリクロルメチアジド（商品名：フルイトラン）など、名前に「～チアジド」とつく薬が多い。近位尿細管で原尿に分泌され、下流の遠位尿細管に流れ着くとNa＋-Cl－共輸送系を阻害してNa＋と水の再吸収を抑制する。
Na＋-K＋交換が亢進して低カリウム血症を起こしやすく、高脂血症、高尿酸血症、高血糖など代謝系の副作用も多い。
ループ利尿薬
泣く子も黙る最強の利尿薬。名前にフロセミド（商品名：ラシックス）、ブメタニド（商品名：ルネトロン）など「～セミド」「～タニド」とつく薬が多い。ヘンレ係蹄上行脚でNa＋-K＋-2Cl－共輸送系を阻害して原尿のイオン濃度を濃くし、遠位尿細管でのイオン交換（に伴う水の再吸収）を活発化させる。Na＋-K＋交換が亢進して低カリウム血症を起こしやすい。
作用発現が早く、最強の利尿作用を持つが、作用時間が短いためその点ではチアジド系より使いづらい。腎機能に悪影響を与えにくいため腎障害の患者に向く。
抗アルドステロン薬
Na＋再吸収を促進する副腎皮質ホルモンの「アルドステロン」に拮抗する。他の薬で問題となるNa＋-K＋交換を抑制するため低カリウム血症を起こしにくく、「カリウム保持性利尿薬」とも呼ばれるが、逆に高カリウム血症を引き起こすことがある。代表的なのがスピロノラクトン（商品名：アルダクトンA）、カンレノ酸カリウム（商品名：ソルダクトン）など。
作用自体は弱いため他の薬剤と併用して用いられる事が多い。
ナトリウムチャネル遮断薬
トリアムテレン（商品名：トリテレン）がこれにあたる。上と同じくNa＋-K＋交換を抑制して作用を発揮するためするため低カリウム血症を起こしにくい。高カリウム血症を引き起こすことがあるのも同じ。
バソプレシン拮抗薬
トルバプタン（商品名：サムスカ）がこれにあたる。抗利尿作用を示す脳下垂体後葉ホルモン「バソプレシン」のV2受容体を遮断することで、水の再吸収を要請する。
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