抗ヒスタミン薬単語

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抗ヒスタミン薬(Antihistamine)とは、アレルギーや炎症に関与する生理活性物質ヒスタミンの作用を抑制する物である。とくに、H1す。

概要

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと競合し、H1受容体へのヒスタミンの結合を抑制することでアレルギー反応を抑える物である。ヒスタミン受容体は構造の異なる4種類(H1H4受容体)が同定されているが、一般にH1受容体の拮抗のみが抗ヒスタミン薬と呼ばれる。1937年イタリア理学者ダニエル・ボベットが初めて開発した(1957年ノーベル生理学・医学賞受賞)。

抗ヒスタミン薬は、初期に開発された「第一世代抗ヒスタミン薬」と1983年以降に登場した「第二世代抗ヒスタミン薬」に大別される。古典的な第一世代抗ヒスタミン薬には強い中枢抑制作用があり、抗精神病薬抗うつ薬の原ともなった。第二世代抗ヒスタミン薬は1日12回の用でよく、ケミカメディエーター遊離抑制作用を併せもつものや副作用の眠気が改善されているものが多い。

抗ヒスタミン薬は、花粉症、蕁麻疹、気管支喘息などのアレルギー疾患の治療に用いられており、皮膚や膜の腫れ、かゆみ、炎、咳などの症状を緩和する。また、第一世代抗ヒスタミン薬には動揺病(乗り物酔い)やメニエール病パーキンソニズム、神経症による不安や抑うつに応用されているものがある。睡眠改善薬としても利用されるが、慢性的な不眠症に対する抗ヒスタミン薬の長期連用は非推奨。

抗ヒスタミン薬の副作用としてよく知られているものは、鎮静作用(眠気、倦怠感など)、抗コリン作用(口渇、便秘、排尿困難など)である。また、鎮静作用のある抗ヒスタミン薬は、しばしばインペアード・パフォーマンス(鈍)と呼ばれる集中や判断の低下および作業効率の低下を招く。

一覧

多いため一部のみ掲載。記事があるものは太字で記載した。構造の分類は編集者による。用法は一例を掲載しているに過ぎないため、自己判断で調節せず医師薬剤師示のとおり使用すること。

一般名 売名 世代 構造 用法 眠気
ジフェンヒドラミン レスタミンコーワ 第1世代 エタノールアミン系 1日23回 眠気あり
運転禁止
ジフェニルピラリン - 第1世代 エタノールアミン系 - -
ドキシラミン - 第1世代 エタノールアミン系 - -
クレマスチン タベジール® 第1世代 ピロジン 1日2回
・夕
眠気あり
運転禁止
トリプロジン - 第1世代 ピロジン - -
クロルフェニラミン ポララミン®
クロダミン®
第1世代 プロルアミン系 1日14回 眠気あり
運転禁止
メピラミン - 第1世代 エチレンジアミン系 - -
プロメタジン レチ®
ベル®
第1世代 三環系
フェノチアジン系
1日13回 眠気あり
運転禁止
アリマジ アリジン® 第1世代 三環系
フェノチアジン系
1日34回 眠気あり
運転禁止
ソチペンジル - 第1世代 三環系 - -
ヒドロキシジン アタラックス® 第1世代 ピペラジン 1日23回 眠気あり
運転禁止
クリジン - 第1世代 ピペラジン - -
クリジン - 第1世代 ピペラジン - -
クリジン - 第1世代 ピペラジン - -
クロルクリジン - 第1世代 ピペラジン - -
ホモクロルクリジン (同左) 第1世代 ピペラジン 1日3回 眠気あり
運転禁止
プロヘプタジン リアチン® 第1世代 ピペリジン
三環系
1日13回 眠気あり
運転禁止
キタジン スラン®
ニポラジン®
2世 三環系
フェノチアジン系
1日2回 眠気あり
運転禁止
ケトチフェン ザジテン® 2世 三環系 1日2回
・就寝前
眠気あり
運転禁止
アゼラスチン アゼプチ® 2世 タラジノン系 1日2回
・就寝前
眠気あり
運転禁止
オキサトミド (同左) 2世 ピペラジン 1日2回
・就寝前
眠気あり
運転禁止
テルフェナジン - 2世 ピペリジン
アザシクロノール系
- -
エメダスチン ミカット®
アレサガ®
2世 ベンゾイミダゾール系 1日2回
・就寝前
眠気あり
運転禁止
エピナスチン アレジオン® 2世 三環系(四環系) 1日1回 眠気あり
運転注意
バスチン バステル® 2世 ピペリジン 1日1回 眠気あり
運転注意
セチリジン ジルテック® 2世 ピペラジン 1日1回
就寝前
眠気あり
運転禁止
ベポタスチン リオン® 2世 ピペリジン 1日2回 眠気あり
運転注意
フェキソフェナジン アレグラ® 2世 ピペリジン
アザシクロノール系
1日2回 眠くなり
にくい
オロパタジン アレロック®
パタノール®
2世 三環系 1日2回
・就寝前
眠気あり
運転禁止
ロラタジン クラリチン® 2世 三環系 1日1回
食後
眠くなり
にくい
レボセチリジン ザイザル® 2世 ピペラジン 1日1回
就寝前
眠気あり
運転禁止
デスロラタジン デザレックス® 2世 三環系 1日1回 眠くなり
にくい
ビラスチン ビラノア® 2世 ベンゾイミダゾール系 1日1回
空腹
眠くなり
にくい
ルパタジン ルパフィン® 2世 三環系 1日1回 眠気あり
運転禁止

補足

抗ヒスタミン薬はヒスタミンH1受容体拮抗アンタゴニスト)であるが、ヒスタミンH1受容体逆作動インバースアゴニスト)でもある。ヒスタミンH1受容体は活性と非活性のそれぞれが一定の割合で共存していると考えられており、ほとんどの抗ヒスタミン薬は活性として存在しているヒスタミンH1受容体を非活性化させる作用を併せもつ。

ヒスタミンH1受容体以外の拮抗は「抗ヒスタミン薬」とは通常呼ばれない。たとえば、ヒスタミンH2受容体拮抗は「H2ロッカー」と呼ばれ、潰瘍や逆流性食道炎などの治療に用いられている。ただし、ヒスタミンH2受容体は皮膚などにも分布しており、抗アレルギー作用を期待して抗ヒスタミン薬に併用するケースがある。

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