γ-アミノ酪酸 単語

ガンマアミノラクサン

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γ-アミノ酪酸GABAgamma-Aminobutyric acid)とは、γ-アミノ酸神経伝達物質である。

概要

有機化合物
γ-アミノ酪酸
γ-アミノ酪酸
基本情報
γ-Aminobutyric acid
略称 GABA
化学 C4H9NO2
分子量 103.12
化合物テンプレート

γ-アミノ酪酸は、最も単純な構造のγ-アミノ酸であり、中枢神経系の神経伝達物質である。GABA、4-アミノ酪酸(4-Aminobutyric acid)、4-アミノブタン酸(4-Aminobutanoic acid)とも。グルタミンの脱炭酸により生合成される。グルタミン奮性の神経伝達物質であることと対照的に、γ-アミノ酪酸は抑制性の神経伝達物質である。

γ-アミノ酪酸は、GABA受容体の基質である。GABA受容体にはGABAA受容体、GABAB受容体、GABAC受容体の3種類のサブタイプが存在する。このうち、GABAA受容体とGABAC受容体はイオンチャネル受容体で、化物イオンCl-)を透過させる。GABAB受容体はGタンパク質共役受容体である。

臨床上、催眠薬抗不安薬の標的受容体であるGABAA受容体がとくに重要である。γ-アミノ酪酸がGABAA受容体に結合すると、Cl-チャネルが開口し、Cl-細胞内へ流入する。これにより過分極となるため、神経の活動が抑制される。また、GABAA受容体はベンゾジアゼピン結合部位をもつアロステリックな受容体であり、ベンゾジアゼピン系催眠薬抗不安薬が結合するとγ-アミノ酪酸との親和性が増大する。言い換えると、ベンゾジアゼピン系化合物は、GABAA受容体にγ-アミノ酪酸が作用しやすい状態にしてくれる。神経活動が抑制されやすくなるため、眠くなったり不安が軽減したりする。アルコール飲料に含まれるエタノールGABAA受容体の作動である。

γ-アミノ酪酸は、一般にGABAとして知られ、しばしばリラックス効果を的にサプリメントチョコレートなどに添加されて販売されている。しかしながらGABA血液関門(BBBBlood-brain barrier)を通過できないため、血液中からBBBを介して内へと移行するわけではない。ゆえに、GABAによるリラックス効果は、プラシーボ効果思い込み)によるものか、別のメカニズム(末神経への作用など)によるものと推察される。

関連物質

バルツール系(バルビツレート
フェノバルビタール
バルツール構造をもつ向精神薬バルビタールやフェノバルビタールなどが知られる。GABAA受容体のピクロトシン結合部位に結合し、Cl-チャネルを直接開口させ、その開口時間も延長させる。催眠作用、抗けいれん作用、麻酔作用がある。また、依存性や耐性を形成する。過量投与で延髄の呼吸中枢が抑制され死に至る危険性があるため、現在睡眠薬として処方されることはほぼない。
ベンゾジアゼピン系
ジアゼパム
1,4-ベンゾジアゼピン格、またはそれに類する構造をもつ向精神薬。ジアゼパムやトリアゾラムなどが知られる。GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、γ-アミノ酪酸の親和性を増大させ、Cl-チャネルを開口させる。催眠作用、抗不安作用、抗けいれん作用、筋弛緩作用がある。バルビツレートべ安全性が高く、睡眠の質も向上している。連用により依存性や耐性を形成する。短時間作用のものは、連用中止で反跳性不眠を引き起こしたり、前向性健忘(後のことを思い出せないこと)を生じたりする。長時間作用のものは日中の傾眠など持ち越し効果を生じやすい。
γ-ヒドロキシ酪(GHB
γ-ヒドロキシ酪酸
γ-アミノ酪酸のアミノ基(-NH3)がヒドロキシ基(-OH)となっているヒドロキ。GHB受容体とGABAB受容体に作用すると考えられている。依存性があり濫用のおそれがあるため、麻薬・向精神薬取締法において麻薬定され、規制されている。

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