イブプロフェンとは (イブプロフェンとは) [単語記事]

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イブプロフェン（Ibuprofen）とは、非ステロイド性抗炎症薬である。先発医薬品名はブルフェン^®。

概要

有機化合物
イブプロフェン

基本情報
英名	Ibuprofen
化学式	C₁₃H₁₈O₂
分子量	206.28
化合物テンプレート

イブプロフェンは、プロピオン酸系の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）である。NSAIDsはステロイド構造をもたない消炎鎮痛薬であり、ステロイド系抗炎症薬のような多彩かつ重い副作用が少なく、副作用への対処も比較的容易とされ汎用されている。中でもイブプロフェンは抗炎症作用に優れており、広く炎症性疾患の消炎・鎮痛に用いられる。子宮移行性がよく、月経痛（生理痛）にも使われる。

イブプロフェンは、1961年にイギリスの企業 Bootsの研究チームによって開発された。日本では科研製薬株式会社が研究を進め、1971年からブルフェン^®錠およびブルフェン^®顆粒を製造販売している。現在、90か国以上で医薬品として承認されており、WHO必須医薬品モデルリストにも収載されているエッセンシャルドラッグである。

効能・効果

イブプロフェン（ブルフェン^®など）は、炎症や術後の消炎・疼痛に用いられる。ピコノール（2-ピリジルカルビノール）とのエステルであるイブプロフェンピコノール（スタデルム^®など）は、軟膏剤またはクリーム剤として湿疹や皮膚炎の治療に用いられる。イブプロフェンの注射剤（イブリーフ^®）は未熟児動脈管開存症の治療に用いられる。ブルフェン^®とイブ^®の効能・効果を例示する。

ブルフェン^®

下記疾患ならびに症状の消炎・鎮痛
- 関節リウマチ、関節痛および関節炎、神経痛および神経炎、背腰痛、頸腕症候群、子宮付属器炎、月経困難症、紅斑（結節性紅斑、多形滲出性紅斑、遠心性環状紅斑）
手術ならびに外傷後の消炎・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）の解熱・鎮痛

イブ^®

月経痛（生理痛）、頭痛、歯痛、咽喉痛、関節痛、筋肉痛、神経痛、腰痛、肩こり痛、抜歯後の疼痛、打撲痛、耳痛、骨折痛、ねんざ痛、外傷痛の鎮痛
悪寒・発熱時の解熱

用法・用量

年齢	1日量
5～7歳	200～300 mg
8～10歳	300～400mg
11～15歳	400～600mg
16歳以上	600mg

関節リウマチや神経痛などの消炎・鎮痛、術後や外傷後の消炎・鎮痛では、1日200～600mgを3回に分けて経口投与する。ただし、用量は年齢や症状に応じて適宜増減し、できるだけ空腹時を避けて投与する。

急性上気道炎の解熱・鎮痛では、頓用で1回200mgを経口投与する（原則として1日2回まで）。年齢や症状に応じて適宜増減し、1日量は600mgまでとする。頓服の場合も、できるだけ空腹時投与を避ける。

海外では経験的に高用量が投与されており、炎症性疾患やリウマチ性疾患の消炎・鎮痛に1日1,200～2,400mgを投与するケースもある。ただし、1日2,400mgを超える使用は心筋梗塞や脳卒中などの心血管疾患のリスク上昇が示唆されており、推奨されない。^[1]

一般用医薬品には、医療用医薬品とは成分量の異なる製品やイブプロフェン以外の成分を配合した製品があり、製品によって効能・効果や用法・用量が異なる。また、一般用医薬品の場合15歳未満の小児には投与できない。詳しくは、PMDAや製造販売元のウェブページ、製品に添付されている文書を参照すること。

作用機序

炎症は生体に有害な刺激が加わった際の防御機構であり、血管の拡張や透過性亢進、免疫細胞の遊走などが起こる。炎症では4つの徴候（発赤、熱感、腫脹、疼痛）がみられるが、過剰な炎症反応は強い痛みや発熱を伴い、正常な組織も傷害される。この過剰な炎症に起因する痛みや発熱を抑えるために、ステロイドやNSAIDsなどの抗炎症薬が使用される。

イブプロフェンなどの酸性NSAIDsは、炎症に関与する酵素シクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害する。COXによるプロスタグランジン類（PGE₂など）の生合成を抑制することで、抗炎症（消炎）作用、鎮痛作用、解熱作用を示す。

イブプロフェンは不斉炭素をもち、市販されている製品に含まれるイブプロフェンはラセミ体である。生理活性の強いユートマーはS体（デキシブプロフェン）であるが、生理活性の弱いディストマーのR体も、体内に存在する異性化酵素によってS体に変換される。海外ではデキシブプロフェン製剤（Sera ctil^®など）が医薬品として承認されているが、日本では製造販売されていない。

禁忌・副作用

消化性潰瘍や重篤な腎機能障害のある患者への投与は、悪化させるおそれがあるため禁忌である。NSAIDsによる気管支喘息の経験がある患者に対しても、喘息発作を誘発する可能性があるため投与禁忌。胎児の動脈管閉鎖を招くため、妊娠末期の女性への投与も禁忌。AIDS治療薬のジドブジン（レトロビル^®）との併用なども禁忌とされている。