ニルマトレルビルとは (ニルマトレルビルとは) [単語記事]

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ニルマトレルビル（Nirmatrelvir）とは、抗ウイルス薬である。ニルマトレルビル錠とリトナビル錠をセットにしたパキロビッド^®パックは、SARS-CoV-2 感染症の治療薬である。

概要

有機化合物
ニルマトレルビル

基本情報
英名	Nirmatrelvir
略称	NMV
化学式	C₂₃H₃₂F₃N₅O₄
分子量	499.54
化合物テンプレート

ニルマトレルビルは、3C様プロテアーゼ（SARS コロナウイルスメインプロテアーゼ）阻害薬である。アメリカ合衆国の製薬企業ファイザーが開発した。ウイルスのプロテアーゼ（タンパク質のペプチド結合を加水分解する酵素）と共有結合し、タンパク質の合成を阻害することでウイルスの増殖を抑制する。

パキロビッド^®は、ニルマトレルビルとリトナビルをセットにしたSARS-CoV-2 感染症（COVID-19）治療薬である。2022年 2月に特例承認された。リトナビルは抗HIV 薬（HIV プロテアーゼ阻害薬）だが、薬物代謝酵素CYP 3A4によるニルマトレルビルの分解抑制（作用増強・持効化）を目的としている。これら2種類の薬剤を同時に内服する。

パキロビッド^®パックに入っているリトナビルは、薬物相互作用の報告が多い。一部の高血圧症治療薬、抗不整脈薬、催眠薬、抗不安薬、抗真菌薬、健康食品などとの併用ができない。普段から使用している医薬品・健康食品がある場合、お薬手帳を活用するなどして医師や薬剤師に確認すること。

機序は不明だが、喫煙（タバコ）はニルマトレルビル/リトナビルのAUCを低下させる（≒効果を弱める）おそれがある。

抗SARS-CoV-2薬

SARS-CoV-2 感染症（COVID-19）治療に用いられる抗ウイルス薬（抗体医薬を含む）を参考程度にまとめておく。実際にどの医薬品が推奨されるかは、患者の年齢や重症度、重症化リスク因子の有無、入院の要否、感染している変異株の種類などによって異なる。

販売名	ベクルリー^®	ロナプリーブ^®	ゼビュディ^®	ラゲブリオ^®	パキロビッド^®
一般名	レムデシビル	カシリビマブイムデビマブ	ソトロビマブ	モルヌピラビル	ニルマトレルビルリトナビル
承認	2020年 5月	2021年 7月	2021年 9月	2021年 12月	2022年 2月
薬価	1バイアル 61,997円	未収載	未収載	1カプセル 2,357.8円	1シート 19805.5円
分類	低分子医薬	抗体医薬	抗体医薬	低分子医薬	低分子医薬
作用機序	RNA合成酵素阻害によるウイルスRNA合成抑制	スパイクタンパク質結合による細胞内侵入抑制	スパイクタンパク質結合による細胞内侵入抑制	RNA合成酵素阻害によるウイルスRNA合成抑制	プロテアーゼ阻害によるウイルスタンパク質合成抑制
剤形	注射剤	注射剤	注射剤	経口剤	経口剤
適応	治療	治療・発症抑制	治療	治療	治療
用法用量	初日200mg 2日目以降100 mg 1日1回3～10日間点滴静注	600mgずつ混合単回点滴静注 or 単回皮下注	500 mg 単回点滴静注	1回800 mg （1回4カプセル） 1日2回5日間内服	NMV 300 mg^† RTV 100 mg 1日2回5日間内服
小児	体重3.5kg以上なら投与可（用量調節必要）	12歳以上かつ体重40kg以上なら投与可	12歳以上かつ体重40kg以上なら投与可	小児投与不可 18歳以上のみ	12歳以上かつ体重40kg以上なら投与可
妊婦	有益性投与^‡	有益性投与^‡	有益性投与^‡	禁忌（胎児毒性）	有益性投与^‡
備考	重症例に投与可。 COVID-19治療薬のうち最も使用経験が豊富。	オミクロン株に対しては中和活性が低下するおそれがある。	オミクロン株に対しても中和活性が維持されると考えられる。	経口のCOVID-19治療薬としては併用禁忌薬が少ない。	腎機能や肝機能を考慮して投与する。^† CY P3A阻害による薬物相互作用がある。