プレドニゾロンとは (プレドニゾロンとは) [単語記事]

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プレドニゾロン（Prednisolone）とは、ステロイド系抗炎症薬である。商品名はプレドニン^®など。

概要

有機化合物
プレドニゾロン

基本情報
英名	Prednisolone
略称	PSL
化学式	C₂₁H₂₈O₅
分子量	360.44
化合物テンプレート

プレドニゾロンは、合成された副腎皮質ステロイド、糖質コルチコイドである。1955年に合成され、本邦では1956年に上市された。副腎皮質ホルモンのコルチゾールをもとに、その1位-2位間に二重結合が導入されているため、抗炎症作用や免疫抑制作用などが強まり、電解質への作用が弱められている。こうした合成副腎皮質ステロイドは、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患などに幅広く使用されている。以下に、副腎皮質ステロイドの作用を例示する。

抗炎症作用 - 炎症反応を抑制する。
免疫抑制作用 - アレルギー反応や拒絶反応を抑制する。
血糖上昇作用 - 解糖系を抑制し糖新生を促進する。
タンパク異化促進作用 - 組織中のタンパク質をアミノ酸に分解する。
脂肪分解促進作用 - 脂肪を分解し血中の遊離脂肪酸を増加させる。
胃酸分泌促進・粘液分泌抑制作用
骨芽細胞増殖抑制・アポトーシス誘導作用
副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）分泌抑制作用
鉱質コルチコイド作用 - Na⁺再吸収とK⁺排泄を促進する。

プレドニゾロンなどのステロイド系抗炎症薬は、細胞質の糖質コルチコイド受容体（GCR）に結合し、複合体を形成する。複合体になると、GCRに結合していた2分子の熱ショックタンパク質（HSP）が解離し、DNA結合ドメインが露出する。ステロイドとGCRの複合体は、核内に移行して二量体を形成、糖質コルチコイド応答エレメント（GRE）というDNAの特定の領域に結合し、mRNAの転写を促進ないし抑制する。抗炎症作用をもつタンパク質リポコルチンの産生促進や、炎症応答に関与する酵素ホスホリパーゼA₂、誘導型シクロオキシゲナーゼ（COX-2）の発現抑制などにより、抗炎症作用を示す。

一方、ステロイド系抗炎症薬は全身に作用し、糖質やタンパク質の代謝にも影響を与えるため、多彩な副作用があらわれる。とくに注意すべき副作用として、消化性潰瘍、骨粗鬆症、耐糖能異常（2型糖尿病）などがある。免疫系を抑制するため、肺炎や敗血症のリスクもある。満月様顔貌（ムーンフェイス）や中心性肥満などの特徴的な副作用もある。また、ACTH分泌抑制作用のため、長期投与によって副腎皮質が委縮する。長期投与したあとの急激な減量や中止は急性副腎不全（副腎クリーゼ）を招くため、徐々に減量する必要がある。

これらの副作用や中止までに時間がかかることから、プレドニゾロンなどの副腎皮質ステロイドは、一般に怖い薬や止められない薬と認識されやすい。しかし、臨床ではその強力な治療効果のため広範に使用されている。これは、デメリットを差し引いても、患者にとって有益な結果をもたらすと考えられるためである。不適切な使用は症状悪化・治療長期化を招くが、適切に使用すれば少ない投与量・短い治療期間で済むケースもある。もちろん、副作用のリスクはゼロにはならないため、注意しておくことは大切である。治療法や副作用について十分に理解し、気づいたことがあれば医師や薬剤師にフィードバックしよう。

適応

ステロイド系抗炎症薬は、その強力な抗炎症作用のため、多くの疾患の治療に用いられる。実際にどれほど多いのかを示すため、例として内服のプレドニン^®錠、注射や吸入などで用いられる水溶性プレドニン^®の適応症を以下に記載する。なお、剤形や投与方法によって適応は異なるが割愛する。炎症性疾患を中心に、100を超える疾患に使用されていることが分かる。

内科・小児科領域

内分泌疾患

慢性副腎皮質機能不全（原発性・続発性・下垂体性・医原性）
急性副腎皮質機能不全（副腎クリーゼ）
副腎性器症候群
亜急性甲状腺炎
甲状腺中毒症（甲状腺クリーゼ）
甲状腺疾患に伴う悪性眼球突出症
ACTH単独欠損症

リウマチ疾患

関節リウマチ
若年性関節リウマチ
- スチル病
リウマチ熱
- リウマチ性心炎
リウマチ性多発筋痛

膠原病

エリテマトーデス（全身性・慢性円板状）
全身性血管炎
- 高安動脈炎
- 結節性多発動脈炎
- 顕微鏡的多発血管炎
- 多発血管炎性肉芽腫症
多発性筋炎（皮膚筋炎）
強皮症

川崎病

川崎病の急性期

血液疾患

溶血性貧血（免疫性）
白血病（急性白血病・慢性骨髄性白血病の急性転化・慢性リンパ性白血病）
- 皮膚白血病
- 髄膜白血病
顆粒球減少症（本態性・続発性）
紫斑病（血小板減少性・血小板非減少性）
再生不良性貧血
凝固因子の障害による出血性素因

消化器疾患

限局性腸炎
潰瘍性大腸炎

重症消耗性疾患

重症消耗性疾患の全身状態の改善
- がん末期
- スプルー

肝疾患

劇症肝炎
胆汁うっ滞型急性肝炎
慢性肝炎（活動型・急性再燃型・胆汁うっ滞型）
肝硬変（活動型・難治性腹水を伴うもの・胆汁うっ滞を伴うもの）

肺疾患

サルコイドーシス
びまん性間質性肺炎（肺線維症）
- 放射線肺臓炎

結核症

肺結核のうち粟粒結核・重症結核
結核性髄膜炎
結核性胸膜炎
結核性腹膜炎
結核性心嚢炎

神経疾患

脳脊髄炎
- 脳炎
- 脊髄炎
末梢神経炎
- ギランバレー症候群
筋強直症
重症筋無力症
多発性硬化症
- 視束脊髄炎
小舞踏病
顔面神経麻痺
脊髄蜘網膜炎
デュシェンヌ型筋ジストロフィー

悪性腫瘍

悪性リンパ腫
- リンパ肉腫症
- 細網肉腫症
- ホジキンリンパ腫（ホジキン病）
- 皮膚細網症
- 菌状息肉症
多発性骨髄腫
好酸性肉芽腫
乳がんの再発転移

そのほか

特発性低血糖症
原因不明の発熱

外科領域

副腎摘除
臓器・組織移植
侵襲後肺水腫
副腎皮質機能不全患者に対する外科的侵襲
外科的ショック・外科的ショック様状態
脳浮腫
輸血による副作用
気管支痙攣
蛇毒・昆虫毒
- 重症の虫刺され

整形外科領域

強直性脊椎炎（リウマチ性脊椎炎）
- 強直性脊椎炎に伴う四肢関節炎
変形性関節症
痛風性関節炎
非感染性の慢性関節炎
非感染性の関節周囲炎
非感染性の腱周囲炎
非感染性の腱炎
非感染性の腱鞘炎
非感染性の滑液包炎
脊髄浮腫

産婦人科領域

卵管閉塞症（不妊症）に対する通水療法
卵管整形術後の癒着防止
副腎皮質機能障害による排卵障害

泌尿器科領域

前立腺がん
陰茎硬結

眼科領域

ブドウ膜炎
網脈絡膜炎
網膜血管炎
視神経炎
眼窩炎性偽腫瘍
眼窩漏斗尖端部症候群
眼筋麻痺
眼瞼炎
結膜炎
角膜炎
強膜炎
虹彩毛様体炎
眼科領域の術後炎症

耳鼻咽喉科領域

急性・慢性中耳炎
滲出性中耳炎・耳管狭窄症
メニエール病・メニエール症候群
急性感音性難聴
血管運動性鼻炎
アレルギー性鼻炎
花粉症（枯草熱）
副鼻腔炎・鼻茸
進行性壊疽性鼻炎
喉頭炎・喉頭浮腫
喉頭ポリープ・結節
腐蝕性食道炎
直達鏡使用後
食道拡張術後
口腔外科領域の術後
耳鼻咽喉科領域の術後
難治性口内炎・舌炎
嗅覚障害
急性・慢性唾液腺炎

皮膚科領域

湿疹・皮膚炎
- 急性・亜急性・慢性湿疹
- 接触皮膚炎
- 貨幣状湿疹
- 自家感作性皮膚炎
- アトピー皮膚炎
- 乳・幼・小児湿疹
- ビダール苔癬
- 神経皮膚炎
- 脂漏性皮膚炎
- 進行性指掌角皮症
- 手指の皮膚炎
- 陰部・肛門湿疹
- 耳介・外耳道の湿疹・皮膚炎
- 鼻前庭・鼻翼周辺の湿疹・皮膚炎
痒疹
- 小児ストロフルス
- 蕁麻疹様苔癬
- 固定蕁麻疹
蕁麻疹
乾癬
- 尋常性乾癬
- 関節症性乾癬
- 乾癬性紅皮症
- 膿疱性乾癬
- 稽留性肢端皮膚炎
- 疱疹状膿痂疹
- ライター症候群
掌蹠膿疱症
毛孔性紅色粃糠疹
扁平苔癬
成年性浮腫性硬化症
紅斑症
- 多形滲出性紅斑
- 結節性紅斑
IgA 血管炎
ウェーバークリスチャン病
粘膜皮膚眼症候群
- 開口部びらん性外皮症
- スティーヴンス・ジョンソン症候群
- 皮膚口内炎
- フックス症候群
- ベーチェット病
- リップシュッツ急性陰門潰瘍
レイノー病
円形脱毛症
早期ケロイド・ケロイド防止
天疱瘡
- 尋常性天疱瘡
- 落葉状天疱瘡
- シニアー・アッシャー症候群
- 増殖性天疱瘡
デューリング疱疹状皮膚炎
- 類天疱瘡
- 妊娠性疱疹
先天性表皮水疱症
帯状疱疹
紅皮症
- ヘブラ紅色粃糠疹
顔面播種状粟粒性狼瘡
アレルギー性血管炎
- 急性痘瘡様苔癬状粃糠疹
潰瘍性慢性膿皮症
新生児スクレレーマ

参考文献

構造

コルチゾール

プレドニゾロン

ベタメタゾン

合成副腎皮質ステロイドは、副腎皮質ホルモンのコルチゾールの誘導体であり、プレドニゾロンであれば1位-2位間に二重結合をもつ。こうした化学修飾は、抗炎症作用や免疫抑制作用などを強め、電解質への作用を弱めることに寄与している。また、ベタメタゾン（リンデロン^®など）のように、16位にメチル基が導入されている合成副腎皮質ステロイドは、代謝されにくくなり作用時間が延長している。

	血中半減期	糖質コルチコイド作用	鉱質コルチコイド作用
コルチゾール	1.2 hr	1	1
コルチゾン	1.2 hr	0.7	0.7
プレドニゾロン	2.5 hr	4	0.8
デキサメタゾン	3.5 hr	25	≒0
ベタメタゾン	3.3 hr	25	≒0
註：糖質コルチコイド作用・鉱質コルチコイド作用について、コルチゾールを1としたときの相対的な力価を掲載。

プレドニゾロンは作用が適度に持続するため、用法用量を調節し副作用を減らす工夫がしやすいとされる。また、大量投与でなければ胎盤で不活性化されるため、胎児に影響を及ぼしにくく、妊娠していても安全に使用できると考えられる。

プレドニゾロン単語

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